LONITEZ

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất:

Loratadine 10 mg.

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose 102, croscarmellose sodium, magnesium stearate, Opadry II white.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim hình oval, màu trắng, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có khắc số 10.

CHỈ ĐỊNH

Thuốc được chỉ định trong điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng và mày đay vô căn mạn tính.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 mg, 1 lần mỗi ngày.

Trẻ em 2-12 tuổi:

Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 mg, 1 lần mỗi ngày.

Trọng lượng cơ thể ≤ 30 kg: Thuốc này không phù hợp cho trẻ em có trọng lượng cơ thể ≤ 30 kg.

An toàn và hiệu quả khi dùng loratadine cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.

Bệnh nhân suy gan nặng: Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn bởi vì độ thanh thải của loratadine có thể giảm. Liều khởi đầu ở người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 mg, 2 ngày một lần.

Người cao tuổi và người suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Dùng thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với loratadine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng (xem phần LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG).

Nên ngưng dùng loratadine ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng trên da vì các thuốc kháng histamin có thể gây cản trở hoặc làm giảm các phản ứng dương tính đối với các chỉ số phản ứng của da.

Sản phẩm thuốc này có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Phần lớn dữ liệu trên phụ nữ có thai (hơn 1.000 trường hợp) cho thấy loratadine không gây dị tật hay độc tính trên thai nhi/ trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản (xem mục DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG). Để an toàn, nên tránh dùng loratadine trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ đang cho con bú

Loratadine được bài tiết vào sữa mẹ, do đó không khuyến cáo dùng loratadine cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản của người nam và người nữ.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Trong các thử nghiệm lâm sàng đánh giá ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, không thấy có sự suy giảm khả năng lái xe ở các bệnh nhân sử dụng loratadine. Loratadine không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng rất hiếm khi có một số trường hợp bị buồn ngủ và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Khi dùng đồng thời với rượu bia, loratadine không tăng tác dụng qua các nghiên cứu thực hiện về tâm thần vận động.

Tương tác với các chất ức chế đã biết như CYP3A4 hoặc CYP2D6 có thể xảy ra dẫn đến tăng nồng độ loratadine (xem mục ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC), có thể làm tăng tác dụng không mong muốn.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, đã thấy tăng nồng độ loratadine trong huyết tương khi dùng đồng thời với ketoconazole, erythromycin hoặc cimetidine, nhưng không thấy thay đổi đáng significant có ý nghĩa lâm sàng (kể cả điện tâm đồ).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là đau đầu (2,7%), bồn chồn (2,3%) và mệt mỏi (1%).

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thanh thiếu niên trong một số chỉ định bao gồm viêm mũi dị ứng (AR) và mày đay vô căn mạn tính (CIU), ở liều khuyến cáo 10 mg loratadine mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 2% bệnh nhân nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), nhức đầu (0,6%), tăng cảm giác thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).

Những tác dụng không mong muốn: được báo cáo trong quá trình hậu mãi được liệt kê trong bảng dưới đây được phân loại theo hệ cơ quan. Tần suất được xác định như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (chưa xác định được tần suất từ các dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần suất, tác dụng không mong muốn được liệt kê theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng

Quá liều loratadine làm tăng sự xuất hiện của các triệu chứng kháng cholinergic. Buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu đã được báo cáo khi dùng quá liều.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ phải được duy trì trong thời gian cần thiết. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày cũng có thể được xem xét. Loratadine không bị loại trừ bằng thẩm phân máu và không biết liệu loratadine có thể bị loại trừ bằng thẩm phân màng bụng hay không. Người bệnh nên tiếp tục được theo dõi y tế sau khi điều trị cấp cứu ban đầu.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H₁

Mã ATC: R06A X13

Cơ chế tác dụng

Loratadine là thuốc kháng histamin 3 vòng, có hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H₁ ở ngoại biên.

Tác dụng dược lực học

Loratadine không có đặc tính an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể về mặt lâm sàng ở phần lớn dân số và khi được sử dụng ở liều khuyến cáo.

Trong thời gian điều trị lâu dài, không có thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám sức khỏe hoặc điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính đáng kể trên thụ thể H₂. Thuốc không ức chế sự hấp thu norepinephrine và thực tế không ảnh hưởng đến chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy tạo nhịp tim.

Các nghiên cứu về histamin trên da ở người sau khi dùng liều đơn 10 mg đã chỉ ra rằng tác dụng kháng histamin được quan sát thấy trong vòng 1-3 giờ đạt đến đỉnh điểm sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về khả năng chịu tác dụng này sau 28 ngày dùng loratadine.

An toàn và hiệu quả trên lâm sàng

Hơn 10.000 đối tượng (từ 12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng loratadine viên 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Loratadine viên 10 mg x 1 lần/ ngày đạt hiệu quả vượt trội so với giả dược và tương tự như clemastine trong việc cải thiện tác dụng đối với các triệu chứng ở mũi và ngoài mũi của viêm mũi dị ứng (AR). Trong các nghiên cứu này, buồn ngủ xảy ra với loratadine ít hơn so với clemastine và có cùng tần suất với terfenadine và giả dược. Trong số những đối tượng này (từ 12 tuổi trở lên), 1.000 đối tượng mắc mày đay vô căn mạn tính (CIU) đã được tham gia vào các nghiên cứu đối chứng với giả dược. Liều loratadine 10 mg một lần mỗi ngày có hiệu quả vượt trội so với giả dược trong việc quản lý CIU, được chứng minh bằng việc giảm ngứa, ban đỏ và nổi mày đay liên quan. Trong những nghiên cứu này, tỷ lệ buồn ngủ với loratadine tương tự như với giả dược.

Trẻ em

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên khoảng 200 đối tượng là trẻ em (6 tuổi đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa dùng liều siro loratadine lên đến 10 mg x 1 lần/ ngày. Trong một nghiên cứu khác trên 60 đối tượng trẻ em (từ 2 tuổi đến 5 tuổi) dùng 5 mg siro loratadine một lần mỗi ngày. Không thấy có sự bất lợi bất thường nào. Hiệu quả ở trẻ em tương tự như hiệu quả quan sát thấy ở người lớn.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Loratadine được hấp thu nhanh sau khi uống. Dùng đồng thời với thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadine và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ với liều lượng.

Phân bố

Loratadine gắn kết cao với protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hóa chính có tác dụng của nó desloratadine (DL) gắn kết trung bình với protein huyết tương (73% đến 76%).

Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính phân bố trong huyết tương xấp xỉ tương ứng 1-2 giờ.

Chuyển hóa

Loratadine hấp thu nhanh, tốt sau khi uống và chuyển hóa qua gan lần đầu chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính là desloratadine (DL) có tác dụng dược lý và có tác dụng phần lớn trên lâm sàng. Loratadin và DL đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (T_max) trong khoảng từ 1-1,5 giờ và 1,5-3,7 giờ tương ứng.

Thải trừ

Khoảng 40% liều dùng đào thải qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu.

Ít hơn 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi dạng có hoạt tính như loratadine hoặc DL.

Nửa đời thải trừ trung bình ở người lớn khỏe mạnh của loratadine là 8,4 giờ (khoảng 3 đến 20 giờ), và của chất chuyển hóa chính có hoạt tính là 28 giờ (khoảng 8,8 đến 92 giờ).

Người suy thận

Ở bệnh nhân suy thận mạn tính, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) ở người có chức năng thận bình thường. Nửa đời thải trừ không khác nhau đáng kể giữa các đối tượng này. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính ở bệnh nhân suy thận mạn.

Người suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadine tăng gấp đôi, trong khi dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính ít thay đổi so với người bình thường. Nửa đời thải trừ của loratadine và chất chuyển hóa lần lượt là 24 giờ và 37 giờ và nửa đời thải trừ tăng lên khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.

Người cao tuổi

Dược động học của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính là tương tự ở người trẻ tuổi tình nguyện khỏe mạnh và người cao tuổi tình nguyện khỏe mạnh.

DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào trên người dựa trên các nghiên cứu thông thường về tính an toàn, dược lý học, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.

Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản, không thấy tác dụng gây quái thai nào. Tuy nhiên, việc sinh nở kéo dài và giảm khả năng sống sót của con non đã được quan sát thấy ở chuột cống ở nồng độ huyết tương (AUC) cao hơn 10 lần so với những con đạt được nồng độ huyết tương với liều lâm sàng.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên (Vỉ Al/PVC).

BẢO QUẢN: Giữ thuốc nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30^oC.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: USP hiện hành.