BIFOTEC

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất:

Cetirizine dihydrochloride …………………………… 10 mg.

Thành phần tá dược:

Microcrystalline cellulose 101, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, hypromellose 2910, 6cps, polyethylene glycol 6000, talc, titanium dioxide.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim dài, màu trắng, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có khắc gạch ngang.

CHỈ ĐỊNH

Viên nén bao phim cetirizine dihydrochloride được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên để:

– Làm giảm triệu chứng ở mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc dị ứng quanh năm.

– Làm giảm triệu chứng mày đay vô căn mạn tính.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

10 mg (1 viên), ngày 1 lần.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Không cần giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Suy thận

Không có dữ liệu về tỷ số hiệu quả/an toàn ở bệnh nhân suy thận. Vì cetirizine thải trừ chủ yếu qua thận (xem mục Đặc tính dược động học), nên trong trường hợp không thể sử dụng phương pháp điều trị thay thế, khoảng cách dùng thuốc phải được điều chỉnh tùy theo chức năng thận (tham khảo bảng bên dưới). Độ thanh thải creatinine (ClCr) (ml/phút) có thể được ước tính từ định lượng creatinine huyết thanh (mg/dl) theo công thức sau:

Điều chỉnh liều cho người lớn bị suy giảm chức năng thận:

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan đơn độc. Ở bệnh nhân suy gan kèm suy thận, khuyến cáo điều chỉnh liều (xem phần Suy thận ở trên).

Trẻ em

Không sử dụng sản phẩm này cho trẻ em dưới 6 tuổi vì không phù hợp để chia liều.

– Trẻ em từ 6 – 12 tuổi:

5 mg x 2 lần/ngày (1/2 viên x 2 lần/ngày).

– Trẻ em trên 12 tuổi:

10 mg/lần/ngày (1 viên/lần/ngày).

Ở bệnh nhi bị suy thận, liều dùng phải được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải của thận, tuổi và trọng lượng cơ thể.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc với 1 ly nước.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với cetirizine dihydrochloride, hydroxyzine, dẫn xuất piperazine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 10 ml/phút).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Ở liều điều trị, cetirizine không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng với rượu (với nồng độ cồn trong máu là 0,5 g/l). Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng đồng thời với rượu.

Thận trọng ở những bệnh nhân có tình trạng có thể gây bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì cetirizine có thể làm tăng nguy cơ gây bí tiểu.

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân động kinh hoặc bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Các thuốc kháng histamin có thể gây cản trở các xét nghiệm dị ứng trên da. Cần ngưng dùng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các xét nghiệm này.

Ngứa và/hoặc mày đay có thể xuất hiện khi ngừng dùng cetirizine ngay cả khi các triệu chứng này không có trước khi điều trị với cetirizine. Trong một số trường hợp, các triệu chứng này có thể nặng hơn và cần phải điều trị lại. Các triệu chứng này sẽ giảm khi bắt đầu điều trị lại.

Tá dược

Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, galactose, rối loạn chuyển hóa galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Các dữ liệu thu thập không cho thấy khả năng gây độc cho phụ nữ mang thai hay phôi/bào thai.

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp đến thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh con và sự phát triển sau sinh. Thận trọng khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú

Cetirizine bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ từ 25% đến 90% nồng độ trong huyết tương, tùy vào thời gian lấy mẫu sau khi uống thuốc. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng cetirizine cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Dữ liệu về khả năng sinh sản ở người còn hạn chế, tuy nhiên không có mối lo ngại nào về an toàn được xác định.

Dữ liệu trên động vật cho thấy không có mối lo ngại nào về an toàn đối với sự sinh sản ở người.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Các đánh giá khách quan về khả năng gây buồn ngủ, khả năng lái xe và vận hành máy móc không cho thấy bất kì tác động liên quan nào ở liều khuyến cáo 10 mg. Tuy nhiên, những bệnh nhân bị buồn ngủ nên hạn chế lái xe, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm hoặc vận hành máy móc. Những bệnh nhân này không nên dùng quá liều khuyến cáo và nên chú ý đến các đáp ứng đối với thuốc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Do đặc tính dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp của cetirizine, không có tương tác thuốc xảy ra với thuốc kháng histamin này. Trên thực tế, không có tương tác dược lực học hoặc tương tác dược động học đáng kể nào được báo cáo trong các nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc được thực hiện, đặc biệt là với pseudoephedrine hoặc theophylline (400 mg/ngày).

Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu của cetirizin mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

Ở những bệnh nhân nhạy cảm, dùng đồng thời cetirizine với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương có thể làm giảm thêm sự tỉnh táo và suy giảm hoạt động mặc dù cetirizine không làm tăng tác dụng của rượu (nồng độ trong máu là 0,5 g/l).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Các nghiên cứu lâm sàng

Tổng quan

Các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng ở liều khuyến cáo, cetirizine có các tác dụng không mong muốn nhẹ trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, choáng váng và đau đầu. Trong một vài trường hợp, đã có báo cáo về sự kích thích ngược hệ thần kinh trung ương.

Mặc dù cetirizine là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi và hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic nhưng vài trường hợp cá biệt như tiểu tiện khó, rối loạn điều tiết mắt và khô miệng đã được báo cáo.

Các trường hợp chức năng gan bất thường với tăng enzym gan và bilirubin đã được báo cáo. Hầu hết đều hồi phục sau khi ngừng điều trị với cetirizine dihydrochloride.

Các tác dụng không mong muốn

Các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng so sánh cetirizine với giả dược hoặc các thuốc kháng histamin khác ở liều khuyến cáo (10 mg/ngày đối với cetirizine), bao gồm hơn 3.200 đối tượng sử dụng cetirizine.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với tỉ lệ ≥ 1,0% hoặc cao hơn với cetirizine 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược:

Mặc dù dữ liệu cho thấy buồn ngủ thường gặp hơn ở nhóm sử dụng cetirizine nhưng phần lớn các trường hợp đều từ nhẹ đến vừa. Các thử nghiệm khách quan từ các nghiên cứu khác chỉ ra rằng các hoạt động thường ngày không bị ảnh hưởng khi dùng liều khuyến cáo ở người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.

Trẻ em

Các tác dụng không mong muốn với tỉ lệ ≥ 1,0% ở trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi, trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược bao gồm:

Kinh nghiệm hậu mãi

Ngoài các phản ứng không mong muốn được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng đã liệt kê ở trên, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc.

Tần suất tác dụng không mong muốn được phân loại theo quy ước sau đây: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000), không biết (không thể ước tính được từ các dữ liệu sẵn có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

– Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

– Hiếm gặp: Quá mẫn.

– Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

– Không biết: Tăng thèm ăn.

Rối loạn tâm thần

– Ít gặp: Kích động.

– Hiếm gặp: Hung hăng, nhầm lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.

– Rất hiếm gặp: Tật máy giật.

– Không biết: Có ý định tự tử, ác mộng.

Rối loạn hệ thần kinh

– Ít gặp: Dị cảm.

– Hiếm gặp: Co giật.

– Rất hiếm gặp: Loạn vị giác, ngất, run, loạn trương lực, rối loạn vận động.

– Không biết: Chứng quên, giảm trí nhớ.

Rối loạn mắt

– Rất hiếm gặp: Rối loạn điều tiết mắt, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn.

Rối loạn tai và ốc tai

– Không biết: Chóng mặt.

Rối loạn tim

– Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh.

Rối loạn tiêu hóa

– Ít gặp: Tiêu chảy.

Rối loạn gan mật

– Hiếm gặp: Rối loạn chức năng gan (tăng transaminase, alkalin phosphatase, γ-GT và bilirubin).

– Không biết: Viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da

– Ít gặp: Ngứa, phát ban.

– Hiếm gặp: Mày đay.

– Rất hiếm gặp: Phù mạch thần kinh, ban đỏ nhiễm sắc cố định.

– Không biết: Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (Acute generalized exanthematous pustulosis – AGEP).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

– Không biết: Đau khớp.

Rối loạn thận, tiết niệu

– Rất hiếm gặp: Tiểu khó, đái dầm.

– Không biết: Bí tiểu.

Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

– Ít gặp: Suy nhược, khó chịu.

– Hiếm gặp: Phù.

Xét nghiệm

– Hiếm gặp: Tăng cân.

Mô tả các tác dụng không mong muốn chọn lọc

Sau khi ngừng điều trị với cetirizine, ngứa và/hoặc mày đay đã được báo cáo.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng

Triệu chứng quá liều cetirizine chủ yếu là các ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương hoặc các triệu chứng do tác động ức chế cholinergic.

Các phản ứng được báo cáo sau khi sử dụng liều gấp 5 lần liều khuyến cáo bao gồm: Nhầm lẫn, tiêu chảy, choáng váng, mệt mỏi, đau đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run, và bí tiểu.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Khi quá liều, cần điều trị triệu chứng cùng với các phương pháp hỗ trợ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày ngay sau khi uống thuốc.

Thẩm phân máu không hiệu quả trong việc loại bỏ cetirizine.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin đường toàn thân, dẫn xuất piperazine.

Mã ATC: R06AE07.

Cơ chế tác dụng

Cetirizine, một chất chuyển hóa của hydroxyzin ở người, có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Các nghiên cứu về sự gắn kết với thụ thể in vitro không cho thấy ái lực với thụ thể khác ngoài thụ thể H1.

Tác động dược lực học

Ngoài tác dụng đối kháng H1, cetirizine còn có tác dụng kháng dị ứng: với liều 10 mg, 1 hoặc 2 lần/ngày, cetirizine ức chế sự kết tập bạch cầu ái toan trong giai đoạn muộn ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên.

Tính an toàn và hiệu quả trên lâm sàng

Các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy, ở liều 5 và 10 mg, cetirizine ức chế mạnh các phản ứng mày đay và ban đỏ gây ra bởi nồng độ rất cao histamin ở da nhưng mối tương quan với hiệu quả chưa được thiết lập.

Trong một nghiên cứu 6 tuần, có đối chứng với giả dược thực hiện trên 186 bệnh nhân viêm mũi dị ứng kèm hen suyễn nhẹ đến vừa, cetirizine 10 mg/lần/ngày cải thiện các triệu chứng viêm mũi và không ảnh hưởng đến chức năng phổi. Nghiên cứu này hỗ trợ cho tính an toàn của việc sử dụng cetirizine ở bệnh nhân dị ứng đang bị hen suyễn nhẹ đến vừa.

Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược, dùng cetirizine với liều cao 60 mg/ngày trong 7 ngày không gây kéo dài khoảng QT có ý nghĩa thống kê.

Ở liều khuyến cáo, cetirizine được chứng minh cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa.

Trẻ em

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 – 12 tuổi, không quan sát thấy sự dung nạp tác dụng kháng histamin (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizine. Khi ngừng điều trị với cetirizine sau nhiều liều lặp lại, khả năng phản ứng của da với histamin khôi phục trong vòng 3 ngày.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định khoảng 300 ng/ml đạt được sau 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố của các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC), là giống nhau ở những người tình nguyện.

Mức độ hấp thu của cetirizine không bị giảm bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 93 ± 0,3%. Cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết với protein của warfarin.

Chuyển hóa

Cetirizine trải qua chuyển hóa lần đầu không đáng kể.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ khoảng 10 giờ và không thấy có tích lũy cetirizine sau khi dùng liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Khoảng 2/3 liều dùng được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tính tuyến tính/ không tuyến tính

Dược động học của cetirizine tuyến tính trong khoảng liều 5 – 60 mg.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Sau khi dùng liều đơn 10 mg đường uống, nửa đời thải trừng tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm khoảng 40% ở 16 người cao tuổi so với người trẻ tuổi hơn. Sự giảm độ thanh thải của cetirizine ở các đối tượng này có liên quan đến sự suy giảm chức năng thận.

Trẻ em

Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ ở trẻ em từ 6 – 12 tuổi, và 5 giờ ở trẻ 2 – 6 tuổi và giảm xuống 3,1 giờ ở trẻ từ 6 – 24 tháng tuổi.

Suy thận

Dược động học ở bệnh nhân suy thận nhẹ (ClCr > 40 ml/phút) tương tự ở người khỏe mạnh. Ở bệnh nhân suy thận vừa, nửa đời thải trừng tăng 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người khỏe mạnh.

Ở bệnh nhân phải thẩm phân máu (ClCr < 7 ml/phút) dùng liều đơn 10 mg cetirizine đường uống, nửa đời thải trừng tăng 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizine ít bị loại bỏ bởi thẩm phân máu. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (xem mục Liều dùng, cách dùng).

Suy gan

Ở bệnh nhân có bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật, xơ gan mật) dùng liều đơn 10 mg hoặc 20 mg cetirizin, nửa đời thải trừng tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Chỉ cần điều chỉnh liều khi bệnh nhân bị suy thận và suy gan đồng thời.

DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư, độc tính trên sinh sản.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên (Vỉ Alu – PVC/PVdC).

BẢO QUẢN

Giữ thuốc nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30^oC.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG

BP hiện hành.

Nhà máy sản xuất:

CTCP DƯỢC PHẨM FREMED

Lô E9-3a, Đường số 1,

KCN Hiệp Phước, Xã Hiệp Phước, Huyện Nhà Bè, TP. Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Website: fremed.com.vn

Email: info@fremed.com.vn

Hotline: (028) 3622 2244