Noomedtryl 800

Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất:

Piracetam 800 mg

Thành phần tá dược: Colloidal silicon dioxide, polyethylene glycol 6000, microcrystalline cellulose 102, magnesium stearate, Opadry II white.

Thành phần của Opadry II white: Polyvinyl alcohol-parted hydrolyzed, titanium dioxide, macrogol 4000, talc.

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim dài, màu trắng, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có khắc gạch ngang.

CHỈ ĐỊNH

Piracetam 800 mg được chỉ định ở người lớn bị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não, do bất kỳ nguyên nhân nào, và nên được sử dụng kết hợp với các liệu pháp chống rung giật cơ khác.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

Nên bắt đầu với liều hàng ngày là 7,2 g, sau đó tăng thêm 4,8 g mỗi 3 – 4 ngày đến liều tối đa là 24 g, chia làm 2 – 3 lần. Khi điều trị với các thuốc chống rung giật cơ khác, liều lượng tương tự nên được duy trì. Dựa trên lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều dùng của các thuốc chống rung giật cơ khác nếu có thể.

Một khi đã bắt đầu, nên tiếp tục điều trị bằng piracetam khi bệnh não căn nguyên vẫn còn tồn tại. Ở bệnh nhân có cơn cấp tính, bệnh có thể tiến triển tốt tình cờ sau một khoảng thời gian và vì vậy, cứ mỗi 6 tháng, nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị. Nên giảm 1,2 g piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 – 4 ngày trong trường hợp có hội chứng Lance – Adams nhằm phòng ngừa khả năng tái phát đột ngột hoặc co giật do ngừng thuốc).

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Khuyến cáo điều chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận (xem “Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận” ở bên dưới). Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần thường xuyên đánh giá độ thanh thải creatinine để điều chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.

Suy thận

Liều dùng hàng ngày nên được điều chỉnh cho từng cá nhân theo chức năng thận. Tham khảo bảng sau đây và điều chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để dùng bảng phân liều này, cần ước lượng hệ số thanh thải creatinine (Cl_cr) của bệnh nhân. Cl_cr (ml/phút) có thể ước tính từ nồng độ creatinine huyết thanh (mg/dl) theo công thức sau:

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan đơn độc. Ở bệnh nhân suy gan kèm suy thận, khuyến cáo điều chỉnh liều (xem “Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận” ở trên).

Cách dùng

Dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên nuốt viên thuốc với nước. Liều hàng ngày nên chia thành 2 – 3 lần.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với piracetam, các dẫn xuất pyrrolidone khác, hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Chống chỉ định piracetam ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút), bệnh nhân xuất huyết não và bệnh nhân bị chứng múa giật Huntington.

CẢNH BÁO, THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Tác động trên sự kết tập tiểu cầu

Do tác động của piracetam trên sự kết tập tiểu cầu (xem ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC), cần thận trọng khi dùng ở bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân có rối loạn cầm máu, bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não do xuất huyết (CVA), bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn kể cả phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu bao gồm acid acetylsalicylic liều thấp.

Suy thận

Piracetam được thải trừ qua thận, vì vậy, nên thận trọng trong trường hợp suy thận (xem LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG).

Người cao tuổi

Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần thường xuyên đánh giá độ thanh thải creatinine để điều chỉnh liều phù hợp khi cần thiết (xem LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG).

Ngừng thuốc

Nên tránh ngừng điều trị đột ngột vì có thể gây co giật cơ hoặc cơn động kinh toàn thể ở một số bệnh nhân có chứng rung giật cơ.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng piracetam ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, sự sinh nở hay sự phát triển sau khi sinh (xem DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG).

Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh khoảng 70 – 90% nồng độ của mẹ. Không nên dùng piracetam trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt trội nguy cơ và tình trạng lâm sàng của người mẹ mang thai yêu cầu phải điều trị bằng piracetam.

Phụ nữ cho con bú

Piracetam được tiết vào sữa mẹ ở người. Vì vậy, không nên dùng piracetam trong thời kỳ cho con bú hoặc không cho con bú trong thời gian điều trị bằng piracetam. Khi quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị với piracetam, nên tính đến lợi ích của việc bú sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với mẹ.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu lâm sàng về tác động của piracetam trên khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy piracetam không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột cống đực hoặc chuột cống cái.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Trong các nghiên cứu lâm sàng, ở các liều từ 1,6 – 15 g/ngày, tăng vận động, buồn ngủ, lo lắng và trầm cảm đã được báo cáo thường xuyên hơn ở nhóm dùng piracetam so với nhóm giả dược. Không có kinh nghiệm về sự ảnh hưởng đến khả năng lái xe khi dùng các liều từ 15 – 20 g/ngày. Vì vậy, nên thận trọng khi bệnh nhân có ý định lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi dùng piracetam.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Tương tác dược động học

Tương tác thuốc có khả năng dẫn đến những thay đổi về dược động học của piracetam được dự đoán là thấp vì khoảng 90% liều dùng của piracetam được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

In vitro, piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrom P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở nồng độ 142, 426 và 1422 µg/ml.

Ở nồng độ 1422 µg/ml, tác động ức chế nhẹ CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%) đã được quan sát thấy. Tuy nhiên, giá trị Ki để ức chế hai dạng đồng phân CYP này có thể cao hơn 1422 µg/ml nhiều. Vì vậy, tương tác chuyển hóa của piracetam với các thuốc khác gần như không xảy ra.

Các hormon tuyến giáp

Lú lẫn, dễ bị kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời với chiết xuất của tuyến giáp (T3 + T4).

Acenocoumarol

Trong một nghiên cứu mù đơn đã được công bố trên bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng, piracetam 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR 2,5 đến 3,5 nhưng khi so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6 g/ngày làm giảm đáng kể sự kết tập tiểu cầu, sự phóng thích β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo), độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương.

Thuốc chống động kinh

Liều piracetam 20 g mỗi ngày dùng 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbitone, valproate) ở bệnh nhân bị động kinh đang dùng các liều ổn định.

Rượu

Sử dụng đồng thời với rượu không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ rượu không bị thay đổi bởi một liều uống piracetam 1,6 g.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Tóm tắt về tính an toàn của thuốc

Các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược hoặc các thử nghiệm dược lý lâm sàng trong đó có sẵn dữ liệu an toàn được đánh giá (trích từ ngân hàng dữ liệu của UCB vào tháng 6 năm 1997), bao gồm hơn 3000 đối tượng dùng piracetam, không phân biệt chỉ định điều trị, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc đặc điểm của dân số nghiên cứu.

Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và báo cáo sau khi lưu hành thuốc được liệt kê bên dưới theo phân loại hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100, <1/10); ít gặp (≥1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000); chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).

Dữ liệu từ báo cáo sau khi lưu hành không đủ để hỗ trợ cho việc ước tính tỷ lệ ở nhóm dân số được điều trị.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng

Không có thêm phản ứng bất lợi đặc biệt nào liên quan đến quá liều được báo cáo với piracetam.

Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75 g. Một trường hợp xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng khi uống 75 g piracetam hàng ngày rất có thể liên quan đến liều sorbitol rất cao có trong thành phần của thuốc.

Cách xử trí

Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm rỗng dạ dày bằng cách rửa dạ dày hoặc dùng thuốc gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu suất của máy thẩm tách đối với piracetam là 50 – 60%.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc hưng trí.

Mã ATC: N06BX03.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của piracetam trên sự rung giật cơ do vỏ não vẫn chưa được biết.

Tác dụng dược lực

Piracetam có tác động huyết học trên tiểu cầu, hồng cầu và thành mạch bằng cách làm tăng tính biến dạng của hồng cầu và làm giảm kết tập tiểu cầu, giảm sự kết dính hồng cầu vào thành mạch và giảm co mao mạch.

Tác dụng trên hồng cầu

Ở những bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu hình liềm, piracetam cải thiện khả năng biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu.

Tác dụng trên tiểu cầu

Trong các nghiên cứu mở ở người tình nguyện khỏe mạnh và ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud, tăng liều piracetam lên đến 12 g có liên quan đến giảm chức năng tiểu cầu phụ thuộc liều dùng so với các giá trị trước khi điều trị (các xét nghiệm kết tập tiểu cầu gây bởi ADP, collagen, epinephrine và phóng thích ß-thromboglobulin) mà không có sự thay đổi đáng kể về số lượng tiểu cầu. Trong các nghiên cứu này, piracetam làm kéo dài thời gian chảy máu.

Tác dụng trên mạch máu

Trong các nghiên cứu ở động vật, piracetam ức chế sự co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác dụng giãn mạch và không tạo hiện tượng “cắp máu”, cũng như không có tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm hạ huyết áp.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, piracetam làm giảm sự kết dính hồng cầu vào nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích sinh tổng hợp prostacycline trực tiếp ở nội mạc mạch máu lành lặn.

Tác dụng trên các yếu tố đông máu

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, liều piracetam đến 9,6 g làm giảm nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW) trong huyết tương 30 – 40% và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị.

Ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud nguyên phát hoặc thứ phát, liều piracetam 8 g/ngày dùng trong 6 tháng làm giảm nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW (RCF)) trong huyết tương 30 – 40%, giảm độ nhớt của huyết tương và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Piracetam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng đường uống được đánh giá bằng diện tích dưới đường cong (AUC) đạt gần 100% đối với viên nang, viên nén và dung dịch uống. Nồng độ đỉnh và AUC tỷ lệ với liều dùng.

Phân bố

Thể tích phân bố của piracetam là 0,7 l/kg. Piracetam qua được hàng rào máu não, hàng rào nhau thai và khuếch tán qua các màng được sử dụng trong thẩm tách thận.

Chuyển hóa

Cho đến nay vẫn chưa tìm thấy chất chuyển hóa nào của piracetam.

Thải trừ

Piracetam được thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu và lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu không phụ thuộc vào liều dùng. Giá trị nửa đời thải trừ bài tiết phù hợp với giá trị được tính từ dữ liệu huyết tương/máu. Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 5 giờ. Ở nam giới trẻ tuổi, độ thanh thải của thuốc phụ thuộc vào độ thanh thải creatinine ở thận và dự kiến sẽ giảm khi giảm chức năng thận.

DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Liều đơn của piracetam cho giá trị LD 50 là 26g/kg ở chuột nhắt nhưng không đạt được giá trị LD50 ở chuột cống. Ở chó, các dấu hiệu lâm sàng sau khi dùng liều cấp đường uống là nhẹ và không quan sát thấy khả năng gây chết ở liều tối đa thử nghiệm 10 g/ kg.

Điều trị lặp lại bằng đường uống đến 1 năm ở chó (10 g/ kg) và 6 tháng ở chuột cống (2 g/ kg) được dung nạp rất tốt: không có độc tính cơ quan đích hoặc dấu hiệu của độc tính (không thể đảo ngược) được chứng minh rõ ràng. Mức liều an toàn đại diện cho bội số của liều tối đa dự kiến hàng ngày ở người là 0,4 g/ kg.

Về mức độ phơi nhiễm (C_max), liều an toàn ở chuột cống và chó tương ứng 8 lần và 50 lần liều điều trị tối đa ở người. Mức AUC thu được ở những động vật giống nhau là bội số của mức AUC ở người ở liều tối đa dự kiến hàng ngày.

Thay đổi duy nhất có thể được cho là do điều trị mạn tính ở chuột cống đực, không phải chuột cống cái, là sự gia tăng tỉ lệ mắc bệnh viêm cầu thận tiến triển so với nhóm chứng ở liều 2,4 g/kg/ngày dùng trong 112 tuần.

Mặc dù piracetam đi qua nhau thai vào vòng tuần hoàn thai nhi, không thấy tác dụng gây quái thai ở liều dùng lên đến 4,8 g/kg/ngày (chuột nhắt, chuột cống) và 2,7 g/kg/ngày (thỏ). Hơn nữa, thuốc này không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản cũng như sự phát triển của thai kỳ ở các giai đoạn chu sinh và sau sinh ở liều 2,7 g/kg/ngày.

Piracetam được phát hiện không có bất kỳ hoạt tính gây đột biến nào và không gây ra nguy cơ độc gen hoặc gây ung thư ở người.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên (vỉ Alu – PVC/PVdC).

BẢO QUẢN: Giữ thuốc nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30^oC.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: TCCS